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Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

Selitrectinib（LOXO-195)

Selitrectinib（LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。

CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met，Aurora A/B，TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck，MK2，PKA，PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

Belizatinib (TSR-011)

Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK（IC50=0.7 nM）和tropomyosin receptor kinase (TRK) （IC50<3 nM）抑制剂。

Altiratinib是有效的TRK, MET, TIE2和VEGFR2激酶抑制剂，对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它一直MET和MET突变体的IC50范围为0.3-6 nM。

PF-06273340是一种高度有效的、具有激酶选择性的、耐受良好的泛Trk抑制剂，对TrkA、TrkB、TrkC的IC50值分别为6 nM、4 nM、3 nM。

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate

Larotrectinib (LOXO-101) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。

GW441756是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。

GNF-5837是一种选择性的，口服生物有效的泛TRK抑制剂，作用于TrkA，TrkB的IC50值分别为8 nM，和12 nM。

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